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唑来膦酸注射液有什么作用

文章出处:中国癌症药物网 人气:-发表时间:2016-11-16 12:18:00

  恶性肿瘤比较难以治愈是因为它能不停的生长,且不受正常机体生理调节影响。骨转移是恶性肿瘤疾病进展的晚期阶段,一般都是用放化疗和药物来治疗。唑来膦酸注射液是针剂,那么,唑来膦酸注射液有什么作用?

  唑来膦酸注射液的作用是用于恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。唑来膦酸的药理作用主要是抑制骨吸收,其作用机制尚不完全清楚,可能与多方面作用有关。唑来膦酸在体外可抑制破骨细胞活动,诱导破骨细胞调亡,还可通过与骨的结合阻断破骨细胞对矿化骨和软骨的吸收。唑来膦酸还可以抑制由肿瘤释放的多种刺激因子引起的破骨细胞活动增强和骨钙释放。


  骨转移是恶性肿瘤疾病进展的晚期阶段,尤以乳腺癌、前列腺癌、肺癌、结直肠癌等肿瘤常见,其发生率高达15%~70%,其中骨转移患者1年内病理骨折发生率为22%~52%%。骨转移伴发的疼痛、骨折、功能障碍、心理障碍等严重影响肋肿瘤患者的生活质量。


  据临床试验发现,64名癌症或骨转移患者静脉滴注单剂量或多剂量(28天4次)2、4、8或16mg,滴注时间5或15分钟,滴注后血浆中唑来膦酸浓度的降低符合三相消除过程,滴注完毕迅速从峰浓度值下降,24小时后血药浓度不到Cmax的1%。最初两相的半衰期t1/2α为0.24小时,t1/2β为1.87小时,唑来膦酸最终清除相的时间较长,在滴注后的2~28天内在血浆中仍保持很低的浓度,最终清除半衰期t1/2γ为146小时,在给药剂量2~16mg范围内,血浆中药物浓度-时间曲线下面积(AUC0-24h)与给药剂量呈正比。


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