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达沙替尼片使用要注意什么

文章出处:癌症药物网 人气:-发表时间:2017-09-24 22:13:00

  达沙替尼片在推出前的临床研究中,中枢神经系统出血的发生率很低,服用超过推荐剂量的情况,应适当使用支持性治疗。那么,达沙替尼片使用要注意什么?


  达沙替尼片是细胞色素P450(CYP)3A4的底物和抑制剂。与能够强效抑制CYP3A4的药物,同时使用可增加达沙替尼与身体接触的程度。达沙替尼与组胺-2(H2)拮抗剂(例如法莫替丁)、质子泵抑制剂(例如奥美拉唑)或氢氧化铝/氢氧化镁同时使用可能会降低达沙替尼对身体的治疗量。


  在进展期CML或Ph+ALL患者中,这些事件比慢性期CML患者更为常见。前2个月内应每周进行一次全血细胞计数,随后每月一次,或在有临床指征时进行。


  达沙替尼片用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药,或不耐受的费城染色体阳性慢性髓细胞白血病,在临床试验中,本品治疗均持续至疾病进展或患者不再耐受该治疗。尚未对达到完全细胞遗传学缓解后停止治疗的影响进行研究。


  用于肾功能损害者,尚未进行研究。由于达沙替尼及其代谢产物在肾脏的清除率<4%,因此,肾功能不全的患者预期不会出现全身清除率的降低。


  慢性髓性白血病患者缓慢起病,早期常无症状,偶因体检发现白细胞计数增高或左上腹包块而作进一步检查。可能因长期接触苯和接受化疗的各种肿瘤患者可导致慢性髓性白血病发生,提示某些化学物质亦与慢性髓性白血病发关。


  常见的症状包括贫血、脾区不适、出血及乏力、体重减轻和低热等代谢增高的表现。部分患者无症状,因常规体检发现白细胞数、血小板数增高或脾脏肿大而诊断。少数病人有痛风性小关节疼痛。


  在实验室检查,慢性髓性白血病增生极度活跃或明显活跃,以粒系为著,粒与红之比可增至10:1~20:1,粒系各阶段均增加,以中、晚幼粒细胞增加为主。嗜酸性与嗜碱性粒细胞比例明显高于正常,巨核细胞及血小板亦增多。


  血涂片检查中可见不同成熟阶段的粒细胞,以中、晚幼粒细胞阶段居多。原粒细胞<10%,嗜酸性及嗜碱性粒细胞增多,有少量有核红细胞出现。外周血中嗜碱细胞≥20%,骨髓活检病理切片银染常示网状纤维增生,半数患者为显著增生。


  细胞遗传学有克隆演变。慢性髓性白血病治疗的主要目标是达到细胞遗传学甚至分子生物学反应、预防疾病进展、延长生存期、提高生活质量。


  达沙替尼片单次给药如出现血压不稳,接受率≥10mg/kg(120 mg /m2),可能与心脏毒性相关,血浆浓度可被达沙替尼改变活性成分,可能因多次服用达沙替尼后增加这种作用的可能性。


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