瑞普替尼是第二代靶向药。

瑞普替尼（Repotrectinib）是一款ROS1和NTRK靶向抑制剂，最初由Turning Point公司（现已被百时美施贵宝收购）开发，具有独特的结构，与靶点蛋白的结合位点位于“ATP口袋”内，并且不受多种耐药性突变的影响。它能够克服多种对其它TKI产生抗性的基因突变，杀死携带ROS1或NTRK基因融合的多种肿瘤细胞，是一款新一代的广谱抗癌药。

瑞普替尼于2023年11月在美国获批上市，用于治疗ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。2024年6月，美国又批准Augtyro（瑞普替尼）用于治疗患有神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合的实体瘤的成人和12岁及以上的儿童患者。2024年5月13日，再鼎医药宣布，奥凯乐?（瑞普替尼）上市申请已获中国国家药品监督管理局（NMPA）批准，适用于ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

总之，瑞普替尼作为第二代靶向药，在治疗ROS1阳性和NTRK阳性的癌症患者方面展现出了显著的疗效和潜力。

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