泰立沙（甲苯磺酸拉帕替尼片）是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，通过双重靶向抑制人类表皮生长因子受体1（EGFR/ErbB1）和受体2（HER2/ErbB2）的活性，阻断肿瘤细胞生长信号传导，从而抑制肿瘤增殖或诱导其凋亡。其独特优势在于能穿透血脑屏障，对HER2阳性乳腺癌脑转移病灶有一定疗效。

　　适应症

　　联合治疗方案

　　泰立沙需与卡培他滨联用，适用于HER2过度表达且既往接受过含蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗（赫赛汀）治疗的晚期或转移性乳腺癌患者。该方案可显著延长患者中位无进展生存期（如Ⅲ期临床试验中，联合组达9.7个月，单药卡培他滨组为6.5个月）。

　　耐药患者的选择

　　在中国，泰立沙主要作为曲妥珠单抗耐药后的一线治疗用药，为HER2阳性复发或难治性患者提供新的治疗选择。

　　临床证据

　　疗效数据：联合卡培他滨治疗时，患者平均总生存期达37.6周，中位无进展生存期21.1周；对HER2阳性炎性乳腺癌的缓解率突出（Ⅱ期试验中8例获临床缓解）。

　　脑转移控制：针对乳腺癌脑转移患者，约25%的患者脑转移瘤体积缩小≥30%，显示其穿透血脑屏障的能力。

　　注意事项

　　禁忌症：对泰立沙或同类药物过敏者禁用。

　　不良反应：常见腹泻、皮疹、恶心、疲劳等，需密切监测左室射血分数（预防心脏毒性）及肝功能。

　　用药调整：与强CYP3A4抑制剂（如酮康唑）或诱导剂（如利福平）联用时，需调整剂量以避免血药浓度波动。

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