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乐伐替尼

用于治疗甲状腺癌、肾癌和肝癌

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产品说明书

药品名乐伐替尼 
请仔细阅读说明书并按说明使用或在药师指导下购买和使用

药品名:

乐伐替尼 

汉语拼音:

Lefatini

英文名:

lenvatinib 

通用名:    

E7080

性状:

4-[3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺 

功能主治:

Lenvatinib目前正用于研究其作为单一疗法或与细胞毒性剂联合用于多种类型实体瘤的治疗,包括甲状腺癌和肝癌(III期临床试验)、黑色素瘤、肾癌、非小细胞肺癌、胶质母细胞瘤,以及卵巢癌和子宫内膜癌(I期和II期临床试验)[1]。

体外研究:

E7080有效抑制血管生成,也显著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信号通路。根据体外受体酪氨酸和丝/苏氨酸激酶实验, E7080抑制Flt-1, KDR, 和Flt-4 时,IC50分别为22, 4.0 和5.2 nM。 除了这些激酶, E7080也抑制FGFR1和PDGFR 酪氨酸激酶,作用于FGFR1, PDGFRα 和PDGFRβ时,IC50分别为46, 51和 100 nM。[1] E7080 分别作用于由VEGF和VEGF-C刺激的HUVECs,有效抑制VEGFR2和VEGFR3磷酸化,IC50分别为0.83 nM和0.36 nM。研究显示用 1 μM 和10 μM E7080 处理,通过抑制FGFR和PDGFR信号通路,而明显抑制细胞迁移和入侵。

体内研究:

E7080按30和100 mg/kg剂量口服给药处理 H146 移植瘤模型,抑制H146肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,按100 mg/kg剂量时导致肿瘤衰退。而且, E7080按 100 mg/kg剂量处理,比VEGF抗体和Imatinib处理,更加降低微脉管密度。

特征:

E7080是口服有效的多靶点激酶抑制剂。

如有问题可与生产企业联系


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