阿瑞匹坦胶囊有什么功效
阿瑞匹坦胶囊的主要成分为阿瑞匹,是CYP3A4的底物,也是是CYP2C9诱导剂。阿瑞匹坦胶囊是临床上新推出的药物,为进口药,其国药准字号为H20130543。那么,阿瑞匹坦胶囊有什么功效?
阿瑞匹坦胶囊能治疗和预防化疗引起的急性和延迟性恶心、呕吐。用于配合类固醇及5-HT3受体拮抗剂来预防及控制化疗所引致的恶心及呕吐。阿瑞匹坦胶囊是人类P物质神经激肽1(NK1)受体的选择性高亲合力拮抗剂。
阿瑞匹坦胶囊的主要成分为阿瑞匹坦,它是人类P物质神经激肽1(NK1)受体的选择性高亲合力拮抗剂。Counter-筛选分析法提示,阿瑞匹坦对NK1受体的选择性相对其他治疗化疗引起的呕吐(CINV)药物的酶、转运蛋白、离子通道和受体位点,包括多巴胺和5-羟色胺受体,要高出至少3,000倍。
临床前研究表明,NK1受体拮抗剂可通过中枢作用抑制细胞毒化疗药物,例如顺铂诱导的呕吐。关于阿瑞匹坦的临床前和人体正电子发射体层摄像术(PET)研究证明,它可以渗透至脑内,并占领脑NK1受体。临床前研究表明,阿瑞匹坦具有较长的中枢活性持续时间,可抑制顺铂诱导的急性期和延迟期呕吐,并增强5-HT3受体拮抗剂昂丹司琼和糖皮质激素地塞米松对顺铂诱导的呕吐的止吐活性。
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