《Science》:抗癌药有效的秘密
许多发达国家的最致命的癌症是肺癌,主要原因是在确诊的时候,癌细胞已经扩散。新药gefitinib (Iressa) 给患者带来了一线新希望。Iressa的疗效出奇得好。
在发表于4月29日的《科学》杂志的文章中,哈佛DanaFarber癌症研究所的MatthewMeyerson,BruceJohnson和WilliamSellers共同领导的研究组报告Iressa有效的患者存在表皮生长因子受体(epidermalgrowthfactorreceptor,EGFR)的突变。相似的结果也公布在5月20日的《新英格兰医学杂志》上。
表皮生长因子受体突变作为药品效应的预测标记,是肺癌遗传学的重要发现;而Iressa也是的分子医药的重大胜利。癌症专家正为此而欢呼:临床医生现在可以通过对表皮生长因子受体的突变的检测来判断哪些病人对Ireesa治疗有效;同时,存在突变的病人也可以预先服用Ireesa来预防肿瘤。
表皮生长因子受体是一种激酶,能够通过磷酸化黏附的蛋白来调控他们,而Ireesa就附着在它的催化活性部位。因为表皮生长因子受体能够启动细胞生长,而突变型受体对表皮生长因子表现出更高的信号反应水平,并且活化后不能关闭。因此,突变导致肿瘤细胞的生长优势,但是同时,他们也对Ireesa更敏感。这些结果表明Iressa能够通过抑制表皮生长因子受体的活性来杀死有这种突变的癌细胞。
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