伊立替康是半合成水溶性喜树碱的衍生物，室温下为淡黄色粉末或淡黄色结晶性粉末，无臭。在水、乙醇或氯仿中微溶，在丙酮中不溶。喜树碱可特异性地与拓扑异构酶I结合，后者诱导可逆性单链断裂，从而使DNA双链结构解旋。

　　伊立替康及其活性代谢物SN-38可与拓扑异构酶I-DNA复合物结合，从而阻止断裂单键的再连接，由此产生细胞毒性，这种细胞毒性是时间依赖性的，并特异性作用于S期，毒性也强于伊立替康。

　　大肠癌早期无症状，或症状不明显，仅感不适、消化不良、大便潜血等。随着癌肿发展，症状逐渐出现，表现为大便习惯改变、腹痛、便血、腹部包块、肠梗阻等，伴或不伴贫血、发热和消瘦等全身症状。肿瘤因转移、浸润可引起受累器官的改变。大肠癌因其发部位不同而表现出不同的临床症状及体征。

　　一项关于伊立替康或奥沙利铂联合卡培他滨治疗结直肠癌伴肝转移的临床试验如下：入选结肠癌伴肝转移患者125例，随机分成两组，其中治疗组63例，对照组62例，两组均给予卡培他滨1000 mg/m2，每日2次，1～14天，治疗组给予伊立替康150 mg/m2＋0.9％氯化钠注射液250mL，1 d静脉滴注，滴注1.5 h；对照组给予奥沙利铂130mg/m2，1天。随访的主要内容为无肿瘤进展生存时间（PFS）、中位生存时间（MST）、短期疗效和不良反应等。

　　治疗组的无肿瘤进展生存时间（PFS）、中位生存时间（MST）、分别为33.3%、66.7%；对照组无进展生存期DCR 疾病控制率客观缓解率分别为35.5%、70.9%；两组比较差异明显。

　　治疗组和对照组的中位总生存期分别为14、12个月，相应的中位无进展生存期分别为5、4个月，两组比较差异明显；两组Ⅲ、Ⅳ级药物不良反应主要为血液学毒性、消化道反应和手足综合症等，其治疗组的腹泻发生率明显高于对照组，差异有统计学意义；不良反应能得到有效控制，未影响化疗进程。

　　伊立替康联合卡培他滨和奥沙利铂联合卡培他滨治疗晚期结直肠癌伴肝转移患者的疗效较好，不良反应无明显增多，患者耐受良好，值得临床推广应用。

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