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司莫司汀胶囊是如何有效的抑制癌细胞

文章出处:癌症药物网 人气:-发表时间:2017-11-17 15:57:00

  癌症是一种让人都闻之生畏的疾病,由于现在社会的发展,人们接触的有害物质也越来越多,导致很多人患有一些癌症疾病,严重的影响着患者的身体与生活。司莫司汀胶囊能够有效的抑制癌细胞,有良好的抗癌作用。那么,司莫司汀胶囊是如何有效的抑制癌细胞?


  司莫司汀胶囊是如何有效的抑制癌细胞?


  司莫司汀胶囊的价格为72.5元。司莫司汀胶囊为细胞周期非特异性药物。或S早期的细胞敏感,对G2期也有抑制作用。司莫司汀胶囊(甲环亚硝脲)脂溶性强,可通过血脑屏障,进入脑脊液,常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤,胃癌,大肠癌,黑色素瘤。


  司莫司汀胶囊进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分,一为氯乙胺部分,将氯解离形成乙烯碳正离子,发挥烃化作用,使DNA 链断裂,RNA 及蛋白质受到烃化,这与抗肿瘤作用有关。


  另一局部为氨甲酰基部分变为异氰酸酯,或再转化为氨甲酸,以发挥氨甲酰化作用,主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应,这主要与骨髓毒性作用有关,氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使DNA 被破坏后难以修复,这有助于抗癌作用。


  司莫司汀胶囊入血后迅速分解,口服120290mg/m2用14C分别标志氯乙基部分及4-甲基环乙基部分的本品10分钟后血浆中即可以测到两局部放射性物质,氯乙烯部分6小时达峰浓度,环乙基部分3小时达峰浓度。


  本品与血浆蛋白结合,存在肝肠循环,故口服34小时后血中仍可测到放射性,代谢产物在血浆中浓度持续时间长,这可能是该药延迟性毒性的原因。给药30分钟及可在脑脊液中测到相当强的放射活性,约为血浆中浓度的1530%24小时内约有47%标志物从尿中排泄,粪便排泄<5%<10%自呼吸道排出。


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