强效双BET/HDAC抑制剂 有效治疗胰腺癌
文章出处:癌症药物网 人气:-发表时间:2020-02-23 14:58:00
胰腺癌是人类最具侵袭性和致命性的恶性肿瘤之一,预后极差,因此迫切需要更有效的治疗手段来治疗胰腺癌。
为了开发针对胰腺癌的有效新药物,近日来自美国亚利桑那大学的Wang Wei课题组提出了一种新的、有效的治疗策略,即使用小分子抑制剂同时针对溴域和额外末端结构域蛋白(BET蛋白)和组蛋白去乙酰化酶(HDAC),研究人员合理地设计了一系列小分子药物,并筛选出了最有希望的胰腺癌治疗药物。
图片来源:Angew
研究人员发现,一种强效双抑制剂(13a)对BRD4 BD1 (IC 50 = 11 nM)和HDAC1 (IC 50 = 21 nM)具有良好的平衡活性。
值得注意的是,该化合物的体内外抗肿瘤活性高于BET抑制剂(+)‐JQ1、HDAC抑制剂vorinostat以及它们的组合,这表明这种新型的BET/HDAC双抑制剂在胰腺癌治疗中的具有优势,因此有望在未来帮助治疗胰腺癌。
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此文关键字:强效双BET/HDAC抑制剂 ,有效治疗胰腺癌
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