belinostat是经FDA获批适用于治疗外周T细胞淋巴瘤（PTCL）的新型药物，适用为有复发或难治周边T细胞淋巴瘤患者的治疗，为PTCL患者带来治疗的新希望。那么，belinostat是一种怎样的药物？

外周T细胞淋巴瘤（PTCLs）是一种异质性、通常为侵袭性的非霍奇金淋巴瘤（NHL）组，包括10%-15%的新诊断NHL患者。最常见的亚型为非特指型外周T细胞淋巴瘤（PTCL-NOS），血管免疫母细胞T细胞淋巴瘤（AITL）和间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）。

belinostat

美国FDA批准了四种治疗PTCL的药物：普拉曲沙注射剂（Folotyn）、罗咪酯肽、brentuximabvedotin（仅用于治疗ALCL）和belinostat，belinostat适用于过去至少接受过一种治疗的PTCL患者。

Spectrum公司在7月7日就此发表的声明中称，HDAC抑制剂“可催化组蛋白和部分非组蛋白蛋白质的赖氨酸残基中乙酰基的清除”，在体外，belinostat“可引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的累积，包括细胞周期停滞和/或部分转化细胞凋亡”。

声明称：“Belinostat会优先杀伤肿瘤细胞而非正常细胞，还会抑制纳摩尔浓度的组蛋白去乙酰化酶的酶活性。”

Belinostat(PXD101)是一种新型的HDAC抑制剂，IC50为27nM，对抵抗Cisplatin的肿瘤有效。Belinostat抑制肿瘤细胞生长(包括A2780，HCT116，HT29，WIL，CALU-3，MCF7，PC3，及HS852)，IC50为0.2到0.66μM。

Belinostat作用于A2780/cp70和2780AD细胞时活性很低，这两个细胞是抗cisplatin和doxorubicin的A2780细胞衍生的。Belinostat通过PARP分裂和组蛋白H3/H4的乙酰化而诱导细胞凋亡。

FDA称，在开放性、单组、非随机BELIEF试验中，129例复发性或难治性PTCL患者接受了belinostat静脉输注，每天一次，每21天为一个周期，每个周期的第1~5天给药，每3周重复一次，直至疾病进展或不良反应不耐受。

该试验的主要疗效终点是总缓解率（完全缓解+部分缓解），总缓解率为25.8%。与治疗相关的最常见不良事件包括恶心、呕吐、乏力、发热和贫血。

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