钯复合物 BTC2 在 MCF-7 雌激素受体阳性 (ER+) 和 MDA-MB-231 三阴性人乳腺癌(TNBC)细胞以及人乳腺癌异种移植小鸡胚胎模型中存在抗癌活性;

                                                                                                                                                图片来源于网络，侵删

　　BTC2 诱导 DNA 双链断裂(γ-H2AX 水平升高)并激活 p-ATM/p-CHK2 和 p-p38/MAPK 通路，导致 S 期和 G2/M 期细胞周期停滞;

　　BTC2 通过触发内源性(裂解半胱天冬酶 9)和外源性(裂解半胱天冬酶 8)凋亡以及坏死性凋亡(p-RIP3 和 p-MLKL)细胞死亡途径并抑制自噬及其促生存作用来使乳腺癌细胞敏感;

　　在异种移植体内模型中，BTC2显示出有限的毒性，并在9天内以与阳性对照药物紫杉醇相当的方式阻止了乳腺癌细胞的生长。

　　结论

　　BTC2显示出有希望的抗乳腺癌活性。

　　在全球女性中，乳腺癌是大多数癌症相关死亡的原因，因此亟待开发新的有效治疗策略。铂类化合物广泛用于治疗乳腺癌，但其存在溶解性差、不良反应强和易产生耐药性等局限。为了克服这些限制，既往已研究开发了含有其他铂族金属(如钯)的络合物，其中一些已经进入临床试验。

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