根据美国丹娜法伯癌症研究所(Dana-Farber Cancer Institute)近日在JAMA Oncology(美国医学会杂志肿瘤学)上发表的一项队列研究，靶向抗癌药Cabometyx(cabozantinib，卡博替尼)治疗肾细胞癌(RCC)脑转移有显著疗效，颅内总缓解率(ORR)达到了50%。

　　Cabometyx是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，可攻击癌细胞中的多个靶点。该药已被批准用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)，但在脑转移患者中很少进行试验。从历史上看，脑转移的RCC患者通常因预期寿命和干预耐受性差而被排除在临床试验之外。此次发表的最新报告表明，Cabometyx能够通过血脑屏障抵达转移灶。经治疗后，其中一些转移灶显著缩小。

　　在肾癌患者中，有2-10%的患者会发生脑转移，导致显著的发病率和死亡率，脑转移通常通过手术和/或放射治疗。到目前为止，采用舒尼替尼(sunitinib)之类的靶向药物进行系统治疗被证明是相对无效的，免疫疗法也没有显示出多少益处。许多在脑外有效的药物对脑转移并不有效。

　　此次发表的队列研究中，在4个国家15个医疗机构对88例发生脑转移的RCC患者进行了治疗。在有进行性脑转移且未同时接受脑导向局部治疗的患者队列中，Cabometyx治疗的颅内缓解率为55%;而在有稳定或进展性脑转移且同时接受脑导向局部治疗的患者队列中，Cabometyx治疗的颅内缓解率为47%。该研究中，没有报告意外的毒性反应或神经系统不良事件。

　　上述研究结果证实，在发生脑转移的RCC患者中，Cabometyx具有很好的颅内活性和可接受的安全性。

　　Cabometyx的活性药物成分为cabozantinib，这是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，通过靶向抑制MET、VEGFR2 及RET信号通路而发挥抗肿瘤作用，能够杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制血管生成。

　　Cabometyx已被批准用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)患者，以及既往接受过索拉非尼(sorafenib)治疗的肝细胞癌(HCC)患者。

　　2021年9月，美国FDA批准Cabometyx一个新的适应症：用于治疗先前接受过治疗的放射性碘难治分化型甲状腺癌(DTC)患者。(生物谷Bioon.com)

　　原文出处：TTargeted drug shows activity against brain metastases in kidney cancer

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