阿卡替尼Acalabrutinib又名阿可替尼、阿卡拉布替尼，是BTK的二代选择性抑制剂，相比第1代BTK抑制剂，有更好的特异性，较少脱靶去抑制其他激酶如EGFR、ITK、JAK3、HER2和TEC等。

                                                                                                                                                图片来源于网络，侵删

　　阿卡替尼通过阻断异常蛋白质的作用来工作，这种异常蛋白质是癌细胞繁殖的信号，有助于阻止癌细胞的扩散。2023年3月22日，阿可替尼/阿卡替尼在中国获批上市，用于治疗既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤(MCL)患者。

　　阿卡替尼可以用于套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病、大B细胞淋巴瘤等疾病。那么，阿卡替尼用于这些病的疗效如何?

　　慢性淋巴细胞白血病(CLL)是一种原发于造血组织的恶性肿瘤。肿瘤细胞为单克隆的B淋巴细胞，形态类似正常成熟的小淋巴细胞，蓄积于血液、骨髓及淋巴组织中，主要发生于老年人。

　　CLL患者虽发展缓慢，但临床预后会有明显差别。部分患者可向幼淋巴细胞白血病、弥漫大B细胞淋巴瘤、霍奇金淋巴瘤、急淋等其他恶性淋巴增殖性疾病转化。那么，阿卡替尼用于慢性淋巴细胞白血病的疗效如何呢?

　　ELEVATE-RR(ACE-CL-006)是阿卡替尼与伊布替尼的一项头对头随机、多中心、开放性III期非劣效性临床试验，用于先前接受过CLL治疗且具有高风险特征(存在17p缺失和/或11q缺失)的患者。

　　该试验共入组533例患者(1：1)，随机分为两组，分别接受阿卡替尼(100 mg，口服，每天两次)和伊布替尼(每天口服420 mg)，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　阿卡替尼的中位治疗暴露时间为38.3个月，伊布替尼的中位治疗暴露时间为35.5个月。与伊布替尼组相比，阿卡替尼组任何级别的房颤或房扑的发生率都降低。

　　该研究中，作为一种选择性更强的BTK抑制剂，阿卡替尼在经IRC评估PFS这个主要研究终点方面显示非劣于伊布替尼，并证明阿卡替尼与伊布替尼具有相似的疗效，但耐受性可能更好。

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