罗氏(Roche)控股的日本药企中外制药(Chugai)近日宣布，日本厚生劳动省(MHLW)已批准靶向抗癌药Rozlytrek(entrectinib)一个新的适应症，用于治疗ROS1融合阳性、不可切除性、晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。ROS1融合基因是由于染色体易位而使ROS1基因与其他基因(CD74等)融合而成的一种异常基因，由ROS1融合基因表达出的ROS1融合激酶被认为能促进癌细胞的增殖。ROS1融合基因在1-2%的NSCLC患者中被发现，在腺癌中比例较高。

　　Rozlytrek是一种抗癌剂/酪氨酸激酶抑制剂，于2019年6月率先在日本获得全球第一个监管批准，用于治疗神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK)融合阳性晚期或复发性实体瘤成人及儿童患者。Rozlytrek是一种“广谱”抗癌药，是日本批准靶向NTRK基因融合的首个肿瘤不可知论(tumor-agnostic，即与肿瘤类型无关)药物。NTRK基因融合已经在一系列难以治疗的实体瘤类型中得到了鉴定，包括胰腺癌、甲状腺癌、唾液腺癌、乳腺癌、结直肠癌和肺癌。

　　此次批准，主要基于开放标签、多中心、全球性II期STARTRK-2研究的结果。该研究在ROS1阳性转移性NSCLC患者(n=51)中开展，结果显示，Rozlytrek治疗的总缓解率(ORR)为78%，完全缓解率(CR)为5.9%。在40例病情缓解的患者中，有55%缓解持续时间≥12个月。

　　罗氏旗下癌症诊疗公司Foundation Medicine开发的下一代测序产品FoundationOne? CDx Cancer Genomic Profile被用作Rozlytrek的伴随诊断产品，用于确定可能从Rozlytrek治疗中受益的癌症患者，包括：ROS1融合阳性不可切除性晚期或转移性NSCLC患者，NTRK融合阳性晚期或复发性实体瘤患者。

　　中外制药执行副总裁兼项目和生命周期管理部门联席主管Osamu Okuda博士表示：“我们非常高兴地宣布，Rozlytrek被批准治疗成人ROS1融合阳性NSCLC。该药是中外制药去年推出的首款产品，旨在为NTRK融合阳性实体瘤患者提供先进的个性化医疗服务，无论患者年龄或肿瘤起源如何。ROS1是一个重要的癌症驱动基因，在1-2%的NSCLC患者中发现。Rozlytrek将为ROS1融合阳性NSCLC患者提供一种新的治疗方案。我们将继续努力，为先进的个性化医学的发展做出贡献。”

　　Rozlytrek的活性药物成分为entrectinib，这是一种口服、选择性酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，靶向治疗携带NTRK1/2/3(编码TRKA/TRKB/TRKC)或ROS1基因融合的局部晚期或转移性实体瘤。entrectinib可穿越血脑屏障，阻断TRKA/B/C和ROS1蛋白的激酶活性，导致携带ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡。entrectinib针对原发性和转移性CNS疾病均具有疗效，并且没有不良的脱靶活性。目前，罗氏正在调查entrectinib治疗多种实体瘤的潜力，包括NSCLC、胰腺癌、肉瘤、甲状腺癌、涎腺癌、胃肠道间质瘤和未知原发癌(CUP)。

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