3月25日，默克宣布日本厚生劳动省批准其Tepmetko (tepotinib) 上市，用于治疗不可切除、MET外显子14跳跃突变的晚期或复发性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。这是全球首个获批上市的口服MET抑制剂。

　　此次批准是基于一项单臂、II期VISION研究结果。该研究共纳入99例(包括15例日本患者)经组织活检或液体活检确诊的MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者。结果显示，接受tepotinib治疗的患者客观应答率(ORR)达到42.4%，中位应答持续时间(DoR)为12.4个月。在对130例患者进行的安全性分析结果显示，tepotinib耐受性良好，最常见的治疗相关不良事件(TRAE)为周围水肿(53.8%)、恶心(23.8%)和腹泻(20.8%)。TRAEs导致11例(8.5%)患者永久停药。

　　肺癌是全球最常见的癌症类型，2018年全球新确诊的肺癌患者达到210万例，其中死亡患者180万例。NSCLC约占肺癌患者的85%，包括已知的致癌突变。MET外显子14跳跃突变发生在3-4%的新确诊晚期NSCLC病例中。

　　tepotinib是一种口服MET抑制剂，旨在抑制MET基因突变引起的MET受体信号转导，包括MET外显子14跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过度表达。目前，tepotinib尚未在日本以外的其他国家获批。FDA于2019年9月授予该药突破性疗法称号，用于治疗铂类药物治疗进展的MET外显子14跳跃突变的转移性NSCLC患者。在中国，该药还有4项临床试验正在进行。

　　来源：医药魔方PharmaGo中国临床试验库

　　在tepotinib之前，全球只有克唑替尼和卡博替尼这两款Met相关药物获批上市，不过他们都属于多靶点抑制剂，并不仅仅抑制c-Met。tepotinib是全球首个针对c-Met的单靶点抑制剂。

　　另外，FDA已于2020年2月11日接受诺华提交的MET抑制剂capmatinib的新药申请(NDA)，并授予其优先审评资格，用于治疗局部晚期或转移性MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者。

　　文章来源网络，如有侵权，请联系删除。