今日，拜耳(Bayer)公司和Orion公司宣布，美国FDA接受了该公司为雄激素受体(AR)拮抗剂darolutamide递交的新药申请(NDA)，用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)患者。同时，FDA授予该申请优先审评资格。

　　前列腺癌是世界上男性最常见的第二大癌症。在2018年，据估计有120万新患者，同时大约36万人因此去世。前列腺癌是导致男性癌症死亡的第5大原因。而去势抵抗性前列腺癌是一种前列腺癌的晚期形式，这时虽然患者雄性激素的水平已经被降到很低，癌症仍然持续进展。对于nmCRPC患者来说，如果他们的前列腺特异性抗原(PSA)水平迅速上升，这通常意味着癌症转移即将发生，并且导致预后不良。这些患者急需创新疗法控制癌症的发展。

　　Darolutamide是一种非甾体雄激素受体拮抗剂。它具有独特的化学结构，能够与AR以高亲和力结合并且表现出强力的拮抗活性。因此，它可以抑制AR功能和前列腺癌细胞的增殖。在临床前研究中，darolutamide穿越血脑屏障的能力比目前已有的AR拮抗剂更弱，从而降低了它可能产生的副作用。

　　▲Darolutamide分子结构式(图片来源：Ed (Edgar181) [Public domain])

　　优先审评资格的授予是基于darolutamide在名为ARAMIS的3期临床试验中的表现。在这项随机双盲，含安慰剂对照的3期临床试验中，1509名nmCRPC患者接受了darolutamide或安慰剂治疗。试验结果表明，darolutamide治疗组患者的中位无转移生存期为40.4个月，而对照组为18.4个月。Darolutamide将患者出现癌症转移或死亡的风险降低了59%(HR=0.41，p<0.001)。

　　“Darolutamide在nmCRPC患者中表现出卓越的疗效，而且它的副作用非常少，与安慰剂的安全性特征相当。FDA接受NDA的申请和授予优先审评资格，意味着我们向将这款新药尽快带给患者的目标又迈出了一大步。”Orion公司研发高级副总裁Christer Nordstedt博士说。

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