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盘点新一代靶向HER2大分子药物中的潜力药物

文章出处:癌症药物网 人气:-发表时间:2019-09-21 19:42:00

  

  2019年09月10日,诺奖风向标之称的拉斯克奖揭晓,2019 拉斯克奖临床医学研究奖 (2019 Lasker-DeBakey Clinical Medical Research Award)授予了赫赛汀团队 (Axel Ullrich, Dennis Slamon, and Michael Shepard)。

  2019 Lasker~DeBakey Clinical Medical Research Award

  HER2是一个经典靶点,毫无疑问,罗氏深耕HER2多年,开发出曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、恩美曲妥珠单抗重磅炸弹级别药物,2018年3款产品销售额达到惊人的107.3亿瑞士法郎,药物给乳腺癌患者带来巨大的临床获益!

  HER/EGFR/ERBB family [1]

  曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、恩美曲妥珠单抗作用机制[1]

  该领域内除了罗氏的多款单抗和抗体偶联药物外,新一代靶向HER2大分子药物的开发从未停歇,同时仍有着极大的未满足的临床需求,目前值得关注的产品包括Trastuzumab Deruxtecan,margetuximab,BAT8001,ZW25,KN026,RC48-ADC等。新一代的HER2大分子药物中,ADC、双抗产品涌现出多个潜力品种,这其中,最为令人关注的便是刚刚递交上市申请的第一三共/阿斯利康HER2-ADC药物Trastuzumab Deruxtecan!借此机会,文章重点介绍了Trastuzumab Deruxtecan,并简单梳理了新一代靶向HER2大分子药物中的潜力药物。

  一.Trastuzumab Deruxtecan给HER2+肿瘤带来突破

  2019年09月09日,第一三共和阿斯利康联合开发的HER2-ADC药物Trastuzumab Deruxtecan (DS-8201) 率先在日本递交上市申请,适应症Kadcyla经治的HER2+转移性乳腺癌,注册临床试验DESTINY-Breast01。这是该药物一个里程碑进展,阿斯利康69亿美元重金购入的肿瘤资产正式开始商业化。

  Trastuzumab Deruxtecan (DS-8201)

  Trastuzumab Deruxtecan (DS-8201) 是一款靶向HER2的抗体偶联药物,相比Kadcyla (首个获批的HER2-ADC),DS-8201创新了偶联的小分子,具有更强的穿透性、更高的DAR。

  DS-8201 阿斯利康官网

  Trastuzumab Deruxtecan (DS-8201):给经治的HER2+乳腺癌患者带来明显临床获益

  阿斯利康和第一三共预计2019年公布注册临床试验DESTINY-Breast01关键临床数据,这是需要关注的一个点。

  二、DS-8201的市场潜力巨大

  DS-8201具有广阔的市场前景,具有革新目前标准疗法的强大实力。

  2019年,DS-8201预计向FDA,NMPA递交上市申请,另外,预计将会公布DESTINY-Breast01,DESTINY-Gastric01关键数据。

  三.HER2靶点仍值得继续深耕

  阿斯利康官网

  HER2是经典靶点,市场上有着曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1等多款单抗和抗体偶联药物,但是仍有着巨大的仍未满足的临床需求,除了已上市产品外,临床开发中的多款产品值得特别关注,开发中的药物均有着潜在的更优临床疗法,尤其是Trastuzumab Deruxtecan。

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