19日，IDEAYA Biosciences宣布，已与辉瑞(Pfizer)签订一项临床研发合作协议，以评估IDEAYA公司的在研蛋白激酶C(PKC)小分子抑制剂IDE196和辉瑞的MEK抑制剂binimetinib联用，治疗携带GNAQ或GNA11基因突变的实体瘤患者中的疗效，其中包括转移性葡萄膜黑色素瘤(MUM)，皮肤黑色素瘤和结直肠癌(CRC)患者。

　　IDEAYA公司研发的IDE196是靶向PKC的小分子抑制剂。PKC蛋白激酶家族，位于MEK/MAPK信号通路的上游，G蛋白信号通路的下游。PKC参与影响细胞增殖或转录调节的信号传导。无论是上游的GNAQ或GNA11的基因突变，还是PRKC基因融合，都可导致PKC被持续性激活，从而诱发癌症。

　　IDEAYA和辉瑞将组成一个联合开发委员会(JDC)，双方将就临床试验结果进行联合决策和数据共享。IDEAYA将赞助这项研究，辉瑞公司将为该研究提供binimetinib。该研究将评估通过在上游PKC和下游MEK两个结点处抑制MAP激酶信号通路是治疗携带GNAQ或GNA11基因突变的实体瘤患者的缓解率，疗效和持久性。此外，该临床试验还将研究每种药物的药代动力学和联合用药的耐受性。预计该试验将在2020年中期开始。

　　▲IDE196的药物机理示意图(图片来源：IDEAYA官网)

　　“携带GNAQ或GNA11基因突变的MUM，皮肤黑色素瘤，CRC和其他实体瘤的患者在美国和欧洲五个主要国家中约有6000名，并且目前尚无已批准的针对这一基因突变的靶向疗法出现，”IDEAYA Biosciences首席执行官，兼总裁Yujiro S. Hata先生说：“我们期待在这类患者群体中评估binimetinib联合IDE196的临床潜力。”

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