Mobocertinib（TAK-788，曾用代号AP32788）是武田制药研发的一款小分子EGFR/HER2抑制剂，日前美国FDA已授予突破性疗法认定（BTD）药物资格。2020年4月28日，AACR年会报道了1/2期临床试验（NCT02716116）结果。

　　Mobocertinib基于奥希替尼的骨架核心改进，大大提高了对EGFR20外显子插入突变的活性，需注意的是，幻灯片第12页中的分子式是错的，应该是图1所示。

　　Mobocertinib的2期标准剂量（同时也是最大耐受剂量）为160mg每天一次，口服，是否空腹影响很小。28例可供评估的EGFR20外显子插入突变经治NSCLC患者，客观有效率43%，中位无进展生存期7.3月。

　　Mobocertinib160mg每天一次剂量组的多数不良反应为1-2级，常见不良反应有腹泻（85%，3级以上18%），恶心（43%，3级以上6%），皮疹（36%，3级以上1%），呕吐（29%，3级以上3%）,食欲下降（25%，3级以上1%），口腔炎（18%，3级以上4%），脂肪酶升高（10%，3级以上6%）和淀粉酶升高（8%，3级以上4%）。因不良反应，50%的患者暂停过药物，25%的患者药物减量，14%的患者永久停药。

　　Mobocertinib对比培美曲塞联合铂类一线治疗EGFR20外显子插入突变复发性或晚期NSCLC患者的三期临床试验（NCT04129502）已经开展（美国4个临床点，西班牙1个）。

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