日本药企住友制药(Sumitomo Dainippon Pharma)全资子公司Sumitomo Dainippon Pharma Oncology近日宣布，评估在研药物DSP-0390的1期临床研究(NCT0502351)已对首例患者进行了给药治疗。DSP-0390是一种依莫帕米(emopamil)结合蛋白(EBP)抑制剂，用于治疗复发性高级别胶质瘤患者。

　　高级别胶质瘤是最常见的恶性脑肿瘤类型，可导致显著的发病率和死亡率。临床前研究表明，DSP-0390可能具有抗肿瘤活性，有助于解决这一长期未得到满足的医疗需求。

　　这项1期研究是首个人体、开放标签、剂量递增研究，主要目的是评估DSP-0390在复发性高级别胶质瘤患者中的安全性和耐受性。该试验还将确定最大耐受剂量(MTD)和/或扩展推荐剂量(RDE)。次要目的是描述DSP-0390的药代动力学(PK)特征。

　　在完成试验的剂量递增部分后，该研究将进入第2部分扩展部分，以评估DSP-0390是否具有初步的抗肿瘤活性，并确定治疗复发性世卫组织(WHO)III级或IV级恶性胶质瘤的推荐2期剂量(RP2D)。

　　DSP-0390是一种依莫帕米结合蛋白(EBP)抑制剂，目前正在对复发性高级别胶质瘤患者进行1期研究(NCT0502351)。EBP是一种参与胆固醇生物合成的内质网膜蛋白。由于大多数癌细胞的特征是负责其生物合成的各种通路上调，并且支持细胞增殖的胆固醇需求很高。

　　因此，DSP-0390对EBP的抑制预计会导致胆固醇稳态的破坏并诱导癌细胞死亡。此外，据报道EBP在几种类型的癌症中高度表达，并与某些类型癌症的侵袭性表型相关，DSP-0390有潜力在这些癌症中具有抗肿瘤活性。(生物谷Bioon.com)

　　原文出处：Sumitomo Dainippon Pharma Oncology Announces First Patient Dosed in Phase 1 Study of DSP-0390 in Patients with Recurrent High-Grade Glioma

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